Ipratropijs
Vispārējs nosaukums: Ipratropija bromīds
Devas forma: inhalācijas šķīdums
Narkotiku klase: Antiholīnerģiskie bronhodilatatori
Medicīniski pārbaudītsno Drugs.com. Pēdējo reizi atjaunināts 2020. gada 1. februārī.
Šajā lapā
- Apraksts
- Klīniskā farmakoloģija
- Indikācijas un lietošana
- Kontrindikācijas
- Brīdinājumi
- Piesardzības pasākumi
- Informācija par pacientu konsultācijām
- Narkotiku mijiedarbība
- Nevēlamās reakcijas/blakusparādības
- Pārdozēšana
- Devas un ievadīšana
- Piegādes/uzglabāšanas un apstrādes veids
Ipratropija apraksts
Ipratropija bromīda inhalācijas šķīduma aktīvā sastāvdaļa ir ipratropija bromīda monohidrāts, USP. Tas ir antiholīnerģisks bronhodilatators, kas ķīmiski aprakstīts kā 8-azoniabiciklo[3.2.1]-oktān-3-(3-hidroksi-1-okso-2-fenilpropoksi)-8-metil-8-(1-metiletil)-bromīds, monohidrāts (endo, sin)-,(±)-; sintētisks kvartāra amonija savienojums, ķīmiski radniecīgs atropīnam.
Ipratropija bromīds ir balta kristāliska viela, kas labi šķīst ūdenī un zemākajos spirtos. Tas ir ceturkšņa amonija savienojums, un tādējādi ūdens šķīdumos tas pastāv jonizētā stāvoklī. Tas ir relatīvi nešķīstošs nepolāros vidēs.
Ipratropija bromīda inhalācijas šķīdumu ievada perorāli ar smidzinātāju. Katrs ml satur ipratropija bromīdu, USP 0,02% (bezūdens bāze) sterilā, bez konservantiem, izotoniskā sāls šķīdumā, pH noregulēts uz 3,4 (3 līdz 4) ar sālsskābi.
Ipratropijs - klīniskā farmakoloģija
Ipratropija bromīda inhalācijas šķīdums ir antiholīnerģisks (parasimpatolītisks) līdzeklis, kas, pamatojoties uz pētījumiem ar dzīvniekiem, šķiet, ka inhibē vagālos refleksus, antagonizējot acetilholīna darbību, kas ir raidītājs, kas izdalās no vagusa nerva.
Antiholīnerģiskie līdzekļi novērš cikliskā guanozīna monofosfāta (cikliskā GMP) intracelulārās koncentrācijas palielināšanos, ko izraisa acetilholīna mijiedarbība ar muskarīna receptoriem uz bronhu gludajiem muskuļiem.
Bronhodilatācija pēc Ipratropija bromīda inhalācijas šķīduma inhalācijas galvenokārt ir lokāla, vietai specifiska iedarbība, nevis sistēmiska. Liela daļa ievadītās devas tiek norīta, bet neuzsūcas, kā liecina pētījumi izkārnījumos. Pēc 2 mg devas izsmidzināšanas vidēji 7% devas uzsūcas sistēmiskajā cirkulācijā vai nu no plaušu virsmas, vai no kuņģa-zarnu trakta. Eliminācijas pusperiods pēc intravenozas ievadīšanas ir aptuveni 1,6 stundas. Ipratropija bromīds minimāli (0 līdz 9% in vitro) saistās ar plazmas albumīnu un αviens- skābie glikoproteīni. Tas tiek daļēji metabolizēts. Autoradiogrāfiskie pētījumi ar žurkām ir parādījuši, ka ipratropija bromīds neiekļūst asins-smadzeņu barjerā. Ipratropija bromīda inhalācijas šķīdums nav pētīts pacientiem ar aknu vai nieru mazspēju. Tām pacientu grupām tas jālieto piesardzīgi.
Kontrolētos divpadsmit nedēļu pētījumos pacientiem ar bronhu spazmām, kas saistītas ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību (hronisku bronhītu un emfizēmu), ievērojami uzlabojās plaušu funkcija (FEV).vienspalielināšanās par 15% vai vairāk) notika 15 līdz 30 minūšu laikā, sasniedza maksimumu 1 līdz 2 stundu laikā un vairumam pacientu saglabājās 4 līdz 5 stundas, un aptuveni 25 līdz 38% pacientu novēroja pieaugumu par 15 % vai vairāk vismaz 7 līdz 8 stundas. Ipratropija bromīda nepārtraukta efektivitāte tika pierādīta visu 12 nedēļu periodu. Turklāt ir pierādīts ievērojams piespiedu vitālās kapacitātes (FVC) pieaugums. Tomēr ipratropija bromīds 12 nedēļu ilgā pētījuma laikā nekonsekventi neradīja nozīmīgus uzlabojumus ne subjektīvo simptomu rādītājos, ne dzīves kvalitātes rādītājos.
Tika veikti papildu kontrolēti 12 nedēļu pētījumi, lai novērtētu ipratropija bromīda inhalācijas šķīduma drošību un efektivitāti, kas lietots vienlaikus ar beta adrenerģiskiem bronhodilatatora šķīdumiem metaproterenolu un albuterolu, salīdzinot ar katra beta agonista lietošanu atsevišķi. Kombinētā terapija radīja ievērojamus papildu uzlabojumus FEVviensun FVC. Kombinētajā terapijā vidējais FEV uzlabošanās ilgums par 15%.viensbija 5 līdz 7 stundas, salīdzinot ar 3 līdz 4 stundām pacientiem, kuri saņēma tikai beta agonistu.
Ipratropija indikācijas un lietošana
Ipratropija bromīda inhalācijas šķīdums, ko lieto atsevišķi vai kopā ar citiem bronhodilatatoriem, īpaši beta adrenerģiskiem līdzekļiem, ir indicēts kā bronhodilatators bronhu spazmas uzturēšanai, kas saistīta ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību, tostarp hronisku bronhītu un emfizēmu.
Kontrindikācijas
Ipratropija bromīds ir kontrindicēts zināmos vai aizdomīgos gadījumos par paaugstinātu jutību pret ipratropija bromīdu vai atropīnu un tā atvasinājumiem.
Brīdinājumi
Ipratropija bromīda inhalācijas šķīduma kā atsevišķa līdzekļa lietošana bronhu spazmas mazināšanai akūtas HOPS saasināšanās gadījumā nav pietiekami pētīta. Šajā situācijā kā sākotnējā terapija var būt ieteicamas zāles ar ātrāku darbības sākumu. Nav pierādīts, ka ipratropija bromīda inhalācijas šķīduma un beta agonistu kombinācija būtu efektīvāka par abām zālēm atsevišķi, lai novērstu bronhu spazmas, kas saistītas ar akūtu HOPS paasinājumu.
Pēc Ipratropija bromīda ievadīšanas var rasties tūlītējas paaugstinātas jutības reakcijas, par ko liecina retos gadījumos nātrene, angioneirotiskā tūska, izsitumi, bronhu spazmas un orofaringeāla tūska.
Piesardzības pasākumi
Ģenerālis
Ipratropija bromīds jālieto piesardzīgi pacientiem ar šaura kakta glaukomu, prostatas hipertrofiju vai urīnpūšļa kakla obstrukciju.
Informācija pacientiem
Pacienti jābrīdina, ka, šķīdumam nonākot tiešā saskarē ar acīm, var rasties midriāze, īslaicīga redzes miglošanās, šaura leņķa glaukomas vai acu sāpju pastiprināšanās. Lai samazinātu iespējamību, ka smidzinātāja šķīdums nonāks acīs, ieteicams izmantot smidzinātāju ar iemutni, nevis sejas masku. Pacienti jābrīdina, ka ipratropija bromīda inhalācijas šķīdumu var sajaukt smidzinātājā ar albuterolu vai metaproterenolu, ja to lieto vienas stundas laikā. Ipratropija bromīda inhalācijas šķīduma zāļu stabilitāte un drošība, sajaucot ar citām zālēm smidzinātājā, nav noteikta. Pacientiem jāatgādina, ka ipratropija bromīda inhalācijas šķīdums jālieto konsekventi, kā norādīts visa terapijas kursa laikā.
Narkotiku mijiedarbība
Ir pierādīts, ka ipratropija bromīds ir drošs un efektīvs bronhodilatators, ja to lieto kopā ar beta adrenerģiskiem bronhodilatatoriem. Ipratropija bromīds ir lietots arī kopā ar citām plaušu zālēm, tostarp metilksantīniem un kortikosteroīdiem, bez nevēlamas zāļu mijiedarbības.
Kanceroģenēze, mutaģenēze, auglības pasliktināšanās
Divus gadus ilgos perorālās kancerogenitātes pētījumos ar žurkām un pelēm nav konstatēts kancerogenitātes potenciāls, lietojot ipratropija bromīda devas līdz 6 mg/kg/dienā.
Dažādu mutagenitātes pētījumu rezultāti (Eimsa tests, peles dominantes letālais tests, peles mikrokodolu tests un ķīniešu kāmju kaulu smadzeņu hromosomu aberācijas) bija negatīvi.
Ipratropija bromīda ievadīšana neietekmēja žurku tēviņu vai mātīšu auglību, lietojot perorālas devas līdz 50 mg/kg/dienā. Lietojot devas virs 90 mg/kg, tika novērota pastiprināta rezorbcija un samazināts apaugļošanās biežums.
Grūtniecība
Teratogēna iedarbība
Grūtniecības B kategorija
cik daudz ir par daudz zivju eļļas
Perorālās reprodukcijas pētījumi veikti ar pelēm, žurkām un trušiem attiecīgi ar 10, 100 un 125 mg/kg devām un inhalācijas reprodukcijas pētījumi žurkām un trušiem ar devām 1,5 un 1,8 mg/kg (vai aptuveni 38 un 45 reizes lielākas par ieteicamajām devām cilvēkiem). dienas deva), attiecīgi nav pierādījuši ipratropija bromīda teratogēnu iedarbību. Tomēr adekvāti vai labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav veikti. Tā kā dzīvnieku reprodukcijas pētījumi ne vienmēr paredz cilvēka reakciju, ipratropija bromīds grūtniecības laikā jālieto tikai tad, ja tas ir nepārprotami nepieciešams.
Barojošās mātes
Nav zināms, vai ipratropija bromīds izdalās mātes pienā. Lai gan lipīdos nešķīstošās ceturtdaļas bāzes izdalās mātes pienā, maz ticams, ka ipratropija bromīds lielā mērā sasniegtu zīdaini, īpaši, ja to lieto inhalācijas veidā, jo ipratropija bromīds pēc inhalācijas vai perorālas lietošanas sistēmiski labi uzsūcas. Tomēr, tā kā daudzas zāles izdalās mātes pienā, jāievēro piesardzība, ja ipratropija bromīds tiek ievadīts sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti.
Lietošana bērniem
Drošība un efektivitāte bērniem, kas jaunāki par 12 gadiem, nav noteikta.
Nevēlamās reakcijas
Informācija par Ipratropija bromīda inhalācijas šķīduma blakusparādībām ir iegūta no 12 nedēļu aktīvi kontrolētiem klīniskiem pētījumiem. Papildu informācija ir iegūta no ārvalstu pēcreģistrācijas pieredzes un publicētās literatūras.
Tabulā ir parādītas visas nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņoja trīs procenti vai vairāk pacientu 12 nedēļu kontrolētos klīniskajos pētījumos.
Papildu nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots mazāk nekā trim procentiem ar ipratropija bromīdu ārstēto pacientu, ir tahikardija, sirdsklauves, sāpes acīs, urīna aizture, urīnceļu infekcija un nātrene. Ir ziņots par šaura kakta glaukomas, midriāzes un akūtu acu sāpju parādīšanās vai pasliktināšanās gadījumiem.
Apakšējo elpceļu nevēlamās blakusparādības (bronhīts, aizdusa un bronhu spazmas) bija visizplatītākie notikumi, kuru rezultātā ipratropija bromīda terapija tika pārtraukta 12 nedēļu pētījumos. Galvassāpes, sausums mutē un HOPS simptomu saasināšanās ir biežāk sastopamas, ja kopējā ipratropija bromīda dienas deva ir vienāda ar vai pārsniedz 2000 mikrogramus. Ir ziņots par alerģiska tipa reakcijām, piemēram, ādas izsitumiem, mēles, lūpu un sejas angioedēmu, nātreni, laringospazmu un anafilaktisku reakciju. Daudziem pacientiem anamnēzē ir bijusi alerģija pret citām zālēm un/vai pārtiku.
| |||||
| | PACIENTU PROCESS | ||||
| Ipratropijs Bromīds (500 mcg t.i.d.) n = 219 | Metaproterenols (15 mg t.i.d.) n = 212 | Ipratropijs Bromīds/metaproterenols (500 mcg t.i.d./15 mg t.i.d.) n = 108 | Albuterols (2,5 mg t.i.d.) n = 205 | Ipratropijs Bromīds/Albuterols (500 mcg t.i.d./2.5 mg t.i.d.) n = 100 | |
| Ķermenis kā vesels vispārējie traucējumi | |||||
| Galvassāpes | 6.4 | 5.2 | 6.5 | 6.3 | 9 |
| Sāpes | 4.1 | 3.3 | 0.9 | 2.9 | 5 |
| Gripai līdzīgi simptomi | 3.7 | 4.7 | 6.5 | 0.5 | viens |
| Muguras sāpes | 3.2 | 1.9 | 1.9 | 2.4 | 0 |
| Sāpes krūtīs | 3.2 | 4.2 | 5.6 | divi | viens |
| Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi | |||||
| Hipertensija/hipertensija saasināta | 0.9 | 1.9 | 0.9 | 1.5 | 4 |
| Centrālā un perifērā nervu sistēma | |||||
| Reibonis | 23 | 3.3 | 1.9 | 3.9 | 4 |
| Bezmiegs | 0.9 | 0.5 | 4.6 | viens | viens |
| Trīce | 0.9 | 7.1 | 8.3 | viens | 0 |
| Nervozitāte | 0.5 | 4.7 | 6.5 | viens | viens |
| Kuņģa-zarnu trakta sistēmas traucējumi | |||||
| Mutes sausums | 3.2 | 0 | 1.9 | divi | 3 |
| Slikta dūša | 4.1 | 3.8 | 1.9 | 2.9 | divi |
| Aizcietējums | 0.9 | 0 | 3.7 | viens | viens |
| Skeleta-muskuļu sistēmas traucējumi | |||||
| Artrīts | 0.9 | 1.4 | 0.9 | 0.5 | 3 |
| Elpošanas sistēmas traucējumi (apakšējā daļā) | |||||
| Klepošana | 4.6 | 8 | 6.5 | 5.4 | 6 |
| Aizdusa | 9.6 | 13.2 | 16.7 | 12.7 | 9 |
| Bronhīts | 14.6 | 24.5 | 15.7 | 16.6 | divdesmit |
| Bronhu spazmas | 23 | 2.8 | 4.6 | 5.4 | 5 |
| Palielināts krēpas | 1.4 | 1.4 | 4.6 | 3.4 | 0 |
| Elpošanas traucējumi | 0 | 6.1 | 6.5 | divi | 4 |
| Elpošanas sistēmas traucējumi (augšējā) | |||||
| Augšējie elpošanas ceļi Infekcija | 13.2 | 11.3 | 9.3 | 12.2 | 16 |
| Faringīts | 3.7 | 4.2 | 5.6 | 2.9 | 4 |
| Rinīts | 23 | 4.2 | 1.9 | 2.4 | 0 |
| Sinusīts | 23 | 2.8 | 0.9 | 5.4 | 4 |
Pārdozēšana
Akūta sistēmiska pārdozēšana, ieelpojot, ir maz ticama, jo ipratropija bromīds nav labi uzsūcas pēc inhalācijas, kas pārsniedz ieteicamo devu, kas ir līdz četrdesmit reizēm lielāka par ieteicamo devu, vai pēc iekšķīgas lietošanas, kas pārsniedz ieteicamo devu. Mutiskā LDpiecdesmitipratropija bromīda koncentrācija pelēm bija no 1001 līdz 2010 mg/kg; no 1667 līdz 4000 mg/kg žurkām; un no 400 līdz 1300 mg/kg suņiem.
Ipratropija devas un ievadīšana
Parastā ipratropija bromīda inhalācijas šķīduma deva ir 500 mikrogrami (1 vienības devas flakons), ko ievada trīs līdz četras reizes dienā ar perorālu izsmidzināšanu ar 6 līdz 8 stundu intervālu. Ipratropija bromīda inhalācijas šķīduma devas flakoni satur 500 mikrogramus ipratropija bromīda, USP bezūdens 2,5 ml parastā fizioloģiskā šķīdumā. Ipratropija bromīda inhalācijas šķīdumu var sajaukt smidzinātājā ar albuterolu vai metaproterenolu, ja to lieto vienas stundas laikā. Ipratropija bromīda inhalācijas šķīduma zāļu stabilitāte un drošība, sajaucot ar citām zālēm smidzinātājā, nav noteikta.
Kā tiek piegādāts ipratropijs
Ipratropija bromīda inhalācijas šķīdums ir dzidrs, bezkrāsains šķīdums, kas tiek piegādāts vienas devas flakonā, kas satur 2,5 ml. Piegādāts tālāk norādītajās kastītēs:
NDC 47335-706-49 kartona kārba ar 25 flakoniem (5 flakoni vienā folijas maisiņā)
NDC 47335-706-52 kartona kārba ar 30 flakoniem (5 flakoni vienā folijas maisiņā)
NDC 47335-706-54 kartona kārba ar 60 flakoniem (5 flakoni vienā folijas maisiņā)
Katrs flakons ir izgatavots no zema blīvuma polietilēna (LDPE) sveķiem.
Uzglabāt temperatūrā no 20° līdz 25°C (68° līdz 77°F); Ekskursijas ir atļautas no 15° līdz 30°C (59° un 86°F) [skatiet USP kontrolēto telpas temperatūru]. Sargāt no gaismas. Uzglabāt maisiņā līdz lietošanas laikam.
Pacienta lietošanas instrukcija
Ipratropija bromīds (IH-pruh-TROE-pee-uhm BROE-mide)
Inhalācijas šķīdums 0,02%
Pirms lietošanas rūpīgi izlasiet visas instrukcijas.
1. Izņemiet flakonu no folijas maisiņa.
2. Atveriet vienas vienības devas flakona augšdaļu un izspiediet saturu smidzinātāja rezervuārā (1. attēls).
3. Savienojiet smidzinātāja rezervuāru ar iemutni vai sejas masku (2. attēls).
4. Pievienojiet smidzinātāju kompresoram.
5. Apsēdieties ērtā, vertikālā pozā; ievietojiet iemutni mutē (3. attēls) vai uzlieciet sejas masku un ieslēdziet kompresoru. Ja tiek izmantota sejas maska, jāuzmanās, lai izvairītos no noplūdes ap masku, jo, šķīdumam nonākot tiešā saskarē ar acīm, var rasties īslaicīga redzes miglošanās, acu zīlīšu palielināšanās, nogulsnēšanās vai šaura leņķa glaukomas pasliktināšanās vai sāpes acīs. .
6.Elpojiet tikpat mierīgi, dziļi un vienmērīgipēc iespējas, līdz smidzinātāja kamerā vairs neveidojas migla (apmēram 5 līdz 15 minūtes). Šajā brīdī ārstēšana ir pabeigta.
7. Notīriet smidzinātāju (skatiet ražotāja norādījumus).
Piezīme: Lietojiet tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem. Biežāka ievadīšana vai lielākas devas nav ieteicamas. Ipratropija bromīda inhalācijas šķīdumu var sajaukt smidzinātājā ar albuterolu vai metaproterenolu, ja to lieto vienas stundas laikā, bet ne ar citām zālēm. Ipratropija bromīda inhalācijas šķīduma zāļu stabilitāte un drošība, sajaucot ar citām zālēm smidzinātājā, nav noteikta.
Uzglabāt temperatūrā no 20° līdz 25°C (68° līdz 77°F); Ekskursijas ir atļautas no 15° līdz 30°C (59° un 86°F) [skatiet USP kontrolēto telpas temperatūru]. Sargāt no gaismas. Uzglabāt maisiņā līdz lietošanas laikam.
PAPILDU NORĀDĪJUMI: __________________________________________________
Izplata:
Sun Pharmaceutical Industries, Inc.
Krenberija, NJ 08512
Ražots:
Sun Pharmaceutical Medicare Limited
Baska Ujetu ceļš, Ujeti
Halol-389350, Gudžarata, Indija
PHPI0036A
ISS. 09/2016
IEPAKOJUMA ETIĶETE. GALVENAIS DISPLAY PANELIS
NDC 47335-706-54
Ipratropija bromīda inhalācijas šķīdums
0,02% (0,5 mg/2,5 ml)
Tikai perorālai ieelpošanai
Tikai Rx
60 x 2,5 mL sterili viendevu flakoni
(5 vienības devas flakoni vienā maisiņā, 12 maisiņi vienā kastītē)
FARMACITS: lūdzu, izlaidiet atsevišķi sniegtās 'Pacienta lietošanas instrukcijas'.
SUN PHARMA
kā izskatās mazs dzimumloceklis
| Ipratropija BROMĪDS Ipratropija bromīda šķīdums | |||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||
|
| marķētājs -Sun Pharmaceutical Industries, Inc. (146974886) |
| Dibināšana | |||
| Vārds | Adrese | ID/FEI | Operācijas |
| Sun Pharmaceutical Medicare Limited | 725420835 | ANALĪZE (47335-706), RAŽOŠANA (47335-706) |