Betametazons
Vispārējs nosaukums: Betametazona dipropionāts
Devas forma: losjons
Narkotiku klase: Aktuāli lietojami steroīdi
Medicīniski pārbaudītsno Drugs.com. Pēdējo reizi atjaunināts 2020. gada 1. oktobrī.
Šajā lapā
- Apraksts
- Klīniskā farmakoloģija
- Indikācijas un lietošana
- Kontrindikācijas
- Piesardzības pasākumi
- Informācija par pacientu konsultācijām
- Nevēlamās reakcijas/blakusparādības
- Pārdozēšana
- Devas un ievadīšana
- Piegādes/uzglabāšanas un apstrādes veids
(Iespēja izteikta kā betametazons)
Tikai Rx
Tikai lokālai lietošanai
Nav paredzēts lietošanai oftalmoloģiski
Betametazona apraksts
Betametazona dipropionāta losjons, USP 0,05% w/w satur betametazona dipropionātu USP, sintētisku adrenokortikosteroīdu dermatoloģiskai lietošanai. Betametazonam, prednizolona analogam, ir augsta glikokortikoīdu aktivitātes pakāpe un neliela mineralokortikoīdu aktivitātes pakāpe. Betametazona dipropionāts ir betametazona 17, 21-dipropionāta esteris.
cik daudz jūsu dzimumloceklis aug pubertātes laikā
Ķīmiski betametazona dipropionāts ir 9-fluor-11β,17,21-trihidroksi-16β-metilpregna-1,4-diēn-3,20-diona 17,21-dipropionāts. Strukturālā formula ir:
Molekulārā formula: C28H37FO7Molekulmasa: 504,60
Betametazona dipropionāts ir balts līdz krēmbalts kristālisks pulveris bez smaržas, nešķīst ūdenī.
Katrs grams betametazona dipropionāta losjona, USP 0,05% w/w satur: 0,643 mg betametazona dipropionāta (atbilst 0,5 mg betametazona) izopropilspirta USP (40,0%) un attīrīta ūdens USP nesējā; nedaudz sabiezināts ar karbomēru 934P. Nātrija hidroksīda šķīdums, lai vajadzības gadījumā pielāgotu pH.
KLĪNISKĀ FARMAKOLOĢIJA
Kortikosteroīdi ir savienojumu klase, kas satur steroīdus hormonus, ko izdala virsnieru garoza, un to sintētiskos analogus. Farmakoloģiskās devās kortikosteroīdus galvenokārt lieto pretiekaisuma un/vai imūnsupresīvās iedarbības dēļ.
Vietējie kortikosteroīdi, piemēram, betametazona dipropionāts, ir efektīvi uz kortikosteroīdiem reaģējošu dermatožu ārstēšanā galvenokārt to pretiekaisuma, pretniezes un vazokonstriktīvās iedarbības dēļ. Tomēr, lai gan kortikosteroīdu fizioloģiskā, farmakoloģiskā un klīniskā iedarbība ir labi zināma, precīzi to darbības mehānismi katrā slimībā ir neskaidri. Ir pierādīts, ka betametazona dipropionātam, kortikosteroīdam, ir lokāla (dermatoloģiska) un sistēmiska farmakoloģiska un metaboliska iedarbība, kas raksturīga šai zāļu grupai.
Farmakokinētika
Vietējo kortikosteroīdu perkutānās absorbcijas pakāpi nosaka daudzi faktori, tostarp nesējs, epidermas barjeras integritāte un okluzīvu pārsēju lietošana. (Skatīt DEVAS UN IEVADĪŠANA ).
Vietējie kortikosteroīdi var uzsūkties no normālas neskartas ādas. Iekaisumi un/vai citi slimības procesi ādā palielina perkutānu uzsūkšanos. Okluzīvi pārsēji būtiski palielina lokālo kortikosteroīdu perkutānu uzsūkšanos. (Skatīt DEVAS UN IEVADĪŠANA .)
Pēc absorbcijas caur ādu lokāli lietojamie kortikosteroīdi tiek apstrādāti, izmantojot farmakokinētikas ceļus, kas līdzīgi sistēmiski ievadītiem kortikosteroīdiem. Kortikosteroīdi dažādās pakāpēs saistās ar plazmas olbaltumvielām. Kortikosteroīdi tiek metabolizēti galvenokārt aknās un pēc tam tiek izvadīti caur nierēm. Daži lokāli lietojamie kortikosteroīdi un to metabolīti arī izdalās ar žulti.
Divdesmit pieci bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem ar atopisko dermatītu tika iekļauti atklātā hipotalāma-hipofīzes-virsnieru (HPA) ass drošības pētījumā. Betametazona dipropionāta losjons, USP 0,05% w/w, tika uzklāts divas reizes dienā 2 līdz 3 nedēļas uz vidējā ķermeņa virsmas laukuma 45% (diapazonā no 35% līdz 72%). 11 no 15 (73%) novērtējamiem pacientiem uz virsnieru nomākumu norādīja vai nu ≦ 5 mcg/dL pirmsstimulācijas kortizols, vai kosintropīna pēcstimulācijas kortizols ≦ 18 mcg/dL un palielinājums<7 mcg/dL from the baseline cortisol. Studies performed with Betamethasone Dipropionate Lotion, USP 0.05% w/w indicate that it is in the medium range of potency as compared with other topical corticosteroids.
INDIKĀCIJAS UN LIETOŠANA
Betametazona dipropionāta losjons, USP 0,05% w/w ir vidējas iedarbības kortikosteroīdi, kas indicēti uz kortikosteroīdiem reaģējošu dermatožu iekaisuma un niezes izpausmju mazināšanai pacientiem no 13 gadu vecuma.
KONTRINDIKĀCIJAS
Betametazona dipropionāta losjons, USP 0,05% w/w, ir kontrindicēts tiem pacientiem, kuriem ir paaugstināta jutība pret betametazona dipropionātu, citiem kortikosteroīdiem vai kādu no šī preparāta sastāvdaļām.
PIESARDZĪBAS PASĀKUMI
Ģenerālis
Vietējo kortikosteroīdu sistēmiskā uzsūkšanās dažiem pacientiem ir izraisījusi atgriezenisku hipotalāma-hipofīzes-virsnieru (HPA) ass nomākumu, Kušinga sindroma izpausmes, hiperglikēmiju un glikozūriju.
Apstākļi, kas palielina sistēmisko uzsūkšanos, ietver spēcīgāku steroīdu lietošanu, lietošanu lielās virsmas zonās, ilgstošu lietošanu un okluzīvu pārsēju pievienošanu. Vairāk nekā viena kotrtikosteroīdus saturoša produkta lietošana vienlaikus var palielināt kopējo sistēmisko glikokortikoīdu iedarbību. (Skatīt DEVAS UN IEVADĪŠANA )
Tādēļ pacienti, kuri saņem lielu devu spēcīga lokāla steroīda, kas tiek uzklāts uz lielu virsmas laukumu, periodiski jāpārbauda, vai nav HPA ass nomākšanas, izmantojot urīnu nesaturošu kortizola un AKTH stimulācijas testus. Ja tiek novērota HPA ass nomākšana, jāmēģina atsaukt zāles, samazināt lietošanas biežumu vai aizstāt ar mazāk spēcīgu steroīdu.
HPA ass funkcijas atveseļošanās parasti ir ātra un pilnīga pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Atklātā pediatriskā pētījumā, kurā piedalījās 15 novērtējami pacienti, no 11 subjektiem, kuriem bija nomākuma pazīmes, 6 subjekti tika pārbaudīti 2 nedēļas pēc betametazona dipropionāta losjona, USP 0,05% w/w lietošanas pārtraukšanas, un 4 no 6 (67%). ) bija pilnīga HPA ass funkcijas atjaunošana. Retos gadījumos var rasties steroīdu lietošanas pārtraukšanas pazīmes un simptomi, kas prasa papildu sistēmiskus kortikosteroīdus.
Pediatriskie pacienti var absorbēt proporcionāli lielāku lokālo kortikosteroīdu daudzumu un tādējādi būt jutīgāki pret sistēmisku toksicitāti. (Skatīt PIESARDZĪBAS PASĀKUMI - Lietošana bērniem .)
Ja rodas kairinājums, lokāli lietojamie kortikosteroīdi jāpārtrauc un jāuzsāk atbilstoša terapija.
Dermatoloģisku infekciju klātbūtnē jāuzsāk piemērota pretsēnīšu vai antibakteriāla līdzekļa lietošana. Ja labvēlīga reakcija nenotiek nekavējoties, kortikosteroīdu lietošana jāpārtrauc, līdz infekcija tiek adekvāti kontrolēta.
Informācija pacientiem
Šī informācija ir paredzēta, lai palīdzētu droši un efektīvi lietot šīs zāles. Tā nav visu iespējamo nelabvēlīgo vai paredzēto seku izpaušana.
Pacientiem, kuri lieto lokālus kortikosteroīdus, jāsaņem šāda informācija un norādījumi:
1. Šīs zāles jālieto saskaņā ar ārsta norādījumiem. Tas ir paredzēts tikai ārējai lietošanai. Izvairieties no saskares ar acīm.
2. Pacienti jāiesaka neizmantot šīs zāles citu traucējumu ārstēšanai, izņemot tos, kuriem tās tika parakstītas.
3. Apstrādāto ādas zonu nedrīkst pārsiet vai citādi pārklāt vai ietīt tā, lai tā būtu okluzīva. (Skatīt DEVAS UN IEVADĪŠANA .)
4. Pacientiem jāziņo par visām lokālu blakusparādību pazīmēm.
5. Citus kortikosteroīdus saturošus produktus nedrīkst lietot kopā ar betametazona dipropionāta losjonu, USP 0,05% w/w, iepriekš nerunājot ar savu ārstu.
Laboratorijas testi
Lai novērtētu HPA ass nomākšanu, var būt noderīgi šādi testi:
Kortizola tests bez urīna
AKTH stimulācijas tests
Kanceroģenēze, mutaģenēze, auglības pasliktināšanās
Ilgtermiņa pētījumi ar dzīvniekiem nav veikti, lai novērtētu betametazona dipropionāta kancerogēno potenciālu.
Betametazons bija negatīvs baktēriju mutagenitātes testā (Salmonella typhimuriumunEscherichia coli) un zīdītāju šūnu mutagenitātes testā (CHO/HGPRT). Tas bija pozitīvsin vitrocilvēka limfocītu hromosomu aberācijas tests, un nepārprotamiin vivopeles kaulu smadzeņu mikrokodolu tests. Šis reakcijas modelis ir līdzīgs deksametazonam un hidrokortizonam.
Betametazona dipropionāta reproduktīvie pētījumi, kas veikti trušiem ar 1,0 mg/kg devām intramuskulāri un pelēm līdz 33 mg/kg intramuskulāri, neliecināja par auglības traucējumiem, izņemot ar devu atkarīgu augļa rezorbcijas ātruma palielināšanos abos gadījumos. sugas. Šīs devas ir aptuveni 0,5 un 4 reizes lielākas par aprēķināto maksimālo devu cilvēkam, pamatojoties uz mg/mdivisalīdzinājums, attiecīgi.
Grūtniecība: Teratogēna iedarbība: Grūtniecība C kategorija
Kortikosteroīdi parasti ir teratogēni laboratorijas dzīvniekiem, ja tos sistēmiski ievada relatīvi zemās devās.
Ir pierādīts, ka betametazona dipropionāts ir teratogēns trušiem, ja to ievada intramuskulāri 0,05 mg/kg devās. Šī deva ir aptuveni 0,03 reizes lielāka par aprēķināto maksimālo devu cilvēkam, pamatojoties uz mg/mdivisalīdzinājums. Novērotās novirzes ietvēra nabas trūces, cefalocēli un aukslēju šķeltnes.
Ir pierādīts, ka daži kortikosteroīdi ir teratogēni pēc dermālas lietošanas laboratorijas dzīvniekiem. Nav atbilstošu un labi kontrolētu pētījumu par lokāli lietojamu kortikosteroīdu teratogēno ietekmi grūtniecēm. Tādēļ lokāli lietojamus kortikosteroīdus grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja iespējamais ieguvums attaisno iespējamo risku auglim. Šīs klases zāles nevajadzētu lietot grūtniecēm lielos daudzumos vai ilgstoši.
Barojošās mātes
Nav zināms, vai lokāla kortikosteroīdu lietošana var nodrošināt pietiekamu sistēmisku uzsūkšanos, lai mātes pienā nonāktu nosakāmā daudzumā. Sistēmiski ievadīti kortikosteroīdi tiek izdalīti mātes pienā tādos daudzumos, kam, visticamāk, nav kaitīgas ietekmes uz zīdaini. Tomēr jāievēro piesardzība, ja mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, tiek ievadīti lokāli kortikosteroīdi.
Lietošana bērniem
Nav ieteicams lietot betametazona dipropionāta losjonu, USP 0,05% (w/w) 12 gadus veciem un jaunākiem bērniem. (Skatīt KLĪNISKĀ FARMAKOLOĢIJA un NEVĒLAMĀS BLAKUSPARĀDĪBAS Sadaļas.) Atklātā pētījumā 11 no 15 (73%) novērtējamiem pediatriskiem pacientiem (vecumā no 6 līdz 12 gadiem), kas lietoja betametazona dipropionāta losjonu, USP 0,05% w/w atopiskā dermatīta ārstēšanai 2-3 nedēļas. pierādīts virsnieru nomākums. (Skatīt KLĪNISKĀ FARMAKOLOĢIJA - Farmakokinētika .)
Pediatrijas pacienti var izrādīt lielāku jutību pret lokālu kortikosteroīdu izraisītu HPA ass nomākšanu un Kušinga sindromu nekā nobriedušiem pacientiem, jo ir lielāka ādas virsmas laukuma attiecība pret ķermeņa svaru.
Ir ziņots par hipotalāma-hipofīzes-virsnieru (HPA) ass nomākšanu, Kušinga sindromu un intrakraniālu hipertensiju bērniem, kuri saņēma lokālus kortikosteroīdus. Virsnieru nomākšanas izpausmes bērniem ir lineāra augšanas aizkavēšanās, aizkavēta ķermeņa masas palielināšanās, zems kortizola līmenis plazmā un reakcijas trūkums uz AKTH stimulāciju. Intrakraniālas hipertensijas izpausmes ir izspiedušās fontanelles, galvassāpes un divpusēja papilledēma.
Vietējo kortikosteroīdu ievadīšana bērniem jāierobežo līdz mazākajam daudzumam, kas ir saderīgs ar efektīvu terapeitisko shēmu. Hroniska kortikosteroīdu terapija var traucēt bērnu augšanu un attīstību.
Nevēlamās reakcijas
Lietojot betametazona dipropionāta losjonu, USP 0,05 % w/w, kā ieteikts DEVAS UN IEVADĪŠANA sadaļā. Šīs reakcijas ir norādītas aptuvenā dilstošā secībā: dedzināšana, nieze, kairinājums, sausums, folikulīts, hipertrichoze, pūtītēm līdzīgi izsitumi, hipopigmentācija, periorāls dermatīts, alerģisks kontaktdermatīts, ādas macerācija, sekundāras infekcijas, ādas atrofija, strijas un miliārija .
Nevēlamās reakcijas, par kurām ziņots, ka, iespējams, vai, iespējams, ir saistītas ar ārstēšanu ar betametazona dipropionāta losjonu, USP 0,05% w/w pediatriskā pētījuma laikā, ir: parestēzija (dedzināšana), eritēma, eritematozi izsitumi un sausa āda. Katra no šīm blakusparādībām radās citam pacientam; 4% no 25 pacientu populācijas attiecīgi. Blakusparādība, par kuru ziņots, ka, iespējams, vai, iespējams, ir saistīta ar ārstēšanu 2 dažādiem pacientiem, 8% no 25 pacientiem, ir purīts.
Vietējo kortikosteroīdu sistēmiskā uzsūkšanās dažiem pacientiem ir izraisījusi atgriezenisku hipotalāma-hipofīzes-virsnieru (HPA) ass nomākumu, Kušinga sindroma izpausmes, hiperglikēmiju un glikozūriju.
PĀRDOZĒŠANA
Lokāli lietoti kortikosteroīdi var uzsūkties pietiekamā daudzumā, lai radītu sistēmisku iedarbību. (Skatīt PIESARDZĪBAS PASĀKUMI .)
DEVAS UN IEVADĪŠANA
Uzklājiet dažus pilienus Betamethasone Dipropionate Lotion uz skartajām vietām un viegli iemasējiet, līdz tas pazūd. Uzklājiet divas reizes dienā, no rīta un vakarā. Lai nodrošinātu visefektīvāko un ekonomiskāku lietošanu, uzklājiet uzgali ļoti tuvu skartajai zonai un viegli izspiediet pudeli.
Betametazona dipropionāta losjonu, USP 0,05% w/w, nedrīkst lietot ar okluzīviem pārsējiem.
KĀ PIEGĀDĀTS
Betametazona dipropionāta losjons, USP 0,05% w/w tiek piegādāts šādi:
60 ml pudeles (NDC 61748-475-60)
Uzglabāt 25°C, pārvietošanās atļauta no 15° līdz 30°C. Sargāt no gaismas un sasalšanas. Uzglabāt kastītē, līdz saturs tiek izlietots.
Tirgo:
VersaPharm Inc. — uzņēmums Akorn
Lake Forest, IL 60045
Ražots:
Hi-Tech Pharmacal Co. Inc. — uzņēmums Akorn
Amityville, NY 11701
BDL00N
Rev. 02/2018
IEPAKOJUMS/ETIĶETE GALVENAIS DISPLENIS — konteinera etiķete
AKORN
NDC 61748-475-60
Betametazons
Dipropionāts
Losjons, USP0,05%
(Iespēja izteikta kā
betametazons)
TIKAI LOKĀTAI LIETOŠANAI
NAV LIETOŠANAI OFTALMIKAI
Tikai Rx
60 ml
BDLAAL Rev. 02/2018
IEPAKOJUMS/ETIĶETE GALVENAIS DISPLENIS – Kartona etiķete
AKORN
NDC 61748-475-60
Betametazons
Dipropionāts
Losjons, USP
0,05%
(Iespēja izteikta kā
betametazons)
TIKAI LOKĀTAI LIETOŠANAI
NAV LIETOŠANAI OFTALMIKAI
Tikai Rx
60 ml
| Betametazona DIPROPIONĀTS Betametazona dipropionāta losjons | |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
|
| marķētājs -Versapharm Incorporated (117696953) |
| Reģistrētājs -Akorn Operating Company LLC (117693100) |
| Dibināšana | |||
| Vārds | Adrese | ID/FEI | Operācijas |
| Hi-Tech Pharmacal Co., Inc. | 117696873 | RAŽOŠANA (61748-475), IEPAKOJUMS (61748-475), ANALĪZE (61748-475) |